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血浆蛋白结合率高低的意义

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血浆蛋白结合率高低的意义

血浆蛋白结合率高低的意义

  血清素结合率指药物吸进血液后大部分与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合百分比。

  一般情况下,各种药物都以一定的比例与血浆蛋白结合,在血浆中常同时出现结合型和游离型,而只有游离型药物具有药效。

  两者联合使用时,蛋白结合能力较强的药物分子占据结合部位,使其它药物无法完全结合,以致后者游离部分增多,药效增强。

  这些交互作用对于某些蛋白结合率很高的药物很有意义,所以要注意那些药效更强或者毒性更大的药物,防止药物从接合部位向下移动,从而提高药效,往往会带来一定的危险。

  其蛋白结合率呈可逆性疏松结合,结合型药物的分子量增加,不能跨膜运输、代谢和排泄,且会有暂时性失去药理作用,某些药物可能会在血浆蛋白结合部位产生竞争排挤。

  检测方法可采用平衡透析、微渗析、超滤、超速离心等方法。

怎么理解这句话,谢谢

  当药物主要与血浆蛋白结合时,其表观分布容积小于它们的真实分布容积;而当药物 主要与血管外的组织结合时,其表观分布容积大于它们的真实分布容积。

  蛋白结合率高的药 物,通常体内消除较慢。

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