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甲氨蝶呤说明书用法用量

　　现在各类恶性肿瘤横行，对人类健康造成了极大的威胁。

　　恶性肿瘤总体上没有特效药物，但病情依然需要进行控制，有些药的效果还是很不错的。

　　甲氨蝶呤就是治疗恶性肿瘤的药物，对急性白血病、乳腺癌、肺癌、骨肿瘤等具有不错的效果。

　　但在使用的时候，必须要对甲氨蝶呤说明书有充分的认识。

　　为橙黄色结晶性粉末。

　　本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶；在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。

　　功能与主治（1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。

　　（2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。

　　（3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR疗法），作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。

　　小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。

　　适应症与剂量用法适应症主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。

　　本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。

　　本药选择性地作用于S期。

　　在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氢叶酸钙，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，避开甲氨蝶呤的抑制作用，以减轻其细胞毒的毒性作用。

　　临床用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。

　　对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。

　　剂量与用法1治疗白血病通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。

　　儿童1.5mg～5mg/日。

　　2治疗绒毛膜上皮癌等10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。

　　3治疗头颈部癌或妇科癌10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。

　　4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次mg/kg，静注，每周2次。

　　5解救疗法先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m2，静滴6小时。

　　4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。

　　依情况可每月用药1次。

　　药物相互作用1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与该品同用，可增加肝脏的毒性；

　　2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；

　　3、该品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用；

　　4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；

　　5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收；

　　6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量；

　　7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用；

　　8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用该品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。

　　该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用该品，或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。

　　有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。

　　该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

　　副作用副作用表现：

　　1胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。

　　2骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。

　　3大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。

　　4肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。

　　5还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。

　　6妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。

甲氨蝶呤说明书

　　【别名】 氨甲叶酸;甲氨蝶呤 ,甲氨蝶呤 ,氨甲蝶呤,米佐屈脱,威力氨甲蝶呤,氨蝶呤,氨克生

　　 【外文名】Methotrexate

　　 【适应症】

　　 1.应用于急性白血病：对各类型急性白血病均有效，对病儿疗效尤佳 2.绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎：疗效也较突出。

　　 3.剂量给药对骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等有效。

　　骨肉瘤术后辅助应用大剂量甲氨喋呤可显著提高治愈率，是近来肿瘤治疗中的重要发展之。

　　 4.某些实体瘤如头颈部癌、肝癌、消化道癌等均有效。

　　动脉插管滴注本品对头颈部癌和肝癌有较好的治疗效果。

　　 5.牛皮癣：因不良反应大已少用。

　　 【用量用法】

　　 1.白血病：每日每千克体重0．1mg左右，1次口服。

　　儿童每日1．25～5mg，4岁以下2．5mg，4岁以上5．0mg，成人5～10mg。

　　一般有效疗程的安全剂量50～150mg，总剂量应视骨髓情况而定。

　　对中枢神经系统肿瘤病人可给鞘内注射，每次10～15mg，隔日1次，共2～3次。

　　 2.绒毛膜上皮癌：剂量应较大，成人一般给10～30mg，口服或肌注，每日1次，连续5日。

　　以后视病人反应可再重复疗程。

　　 3.实体癌：每次20～40mg，肌注或静注，每周2次，6周为1疗程。

　　最好作连续动脉内滴注，同时给甲叶钙（CF）间断肌注，常用剂量本品每24小时为25～50mg，CF6～9mg，每4～6小时肌注1次。

　　如不用解毒剂（CF），则可用每千克体重0．1mg动脉内注射或滴注。

　　 4.骨肉瘤等：采用大剂量，并配合CF解毒。

　　一般本品剂量为每平方米体积3～10g，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴4小时。

　　滴完后2～6小时开始应用CF，剂量为6～12mg肌注（或口服），每6小时1次，共3日。

　　为了保证药物能迅速从体内排出，应在1日及滴注的第1、2日补充电解质、水分及碳酸氢钠，使尿量每日在3000ml以上，并保持碱性.

　　 【注意事项】

　　 1.胃肠道反应：口腔炎、胃炎、腹泻，严重时可便血。

　　 2.骨髓抑制：主要表现为白细胞下降，对血小板亦有影响。

　　严重时，可有全血象下降。

　　停药后仍可有血象下降，故在停药后10日内仍应继续观察血象变化。

　　 3.肝肾功能损伤：长期用药，可有肾功能损害、药物性肝炎。

　　 4.有的病人有脱发、皮炎、色素沉着；鞘内注射或头颈部动脉注射剂量过大时，可引起抽搐；妊娠早期使用可致畸胎，故孕妇禁用。

　　少病人有月经延迟及生殖功能减退。

　　大剂量用药时除上述反应外，常可有发热、头痛、皮疹、口腔溃疡、血清肌酐及转氨酶升高。

　　 5.为了减轻肾脏毒性，可口服碳酸氢钠或乙酰唑胺，可增加甲氨喋呤的排出，保持尿液碱性。

　　 6.儿童长期维持用药可有骨质疏松，还可出现无明显原因的急性可逆性肺炎，典型表现发热、咳嗽、气短、周围血酸性粒细胞增和肺斑片状浸润。

　　 7.连续滴注，无论是动脉或静滴，毒性均较单次给药提高数倍。

　　 【规格】 片剂：每片2．5mg、5mg、10mg。

　　 针剂：每支5mg、10mg、25mg、50mg、100mg, 1000mg.