贝那普利的功效与作用和副作用?贝那普利,有机化学名叫(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]羟基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-甲酸,溶点148-149℃。关于贝那普利的功效与作用和副作用以及贝那普利的功效与作用和副作用,贝那普利片,贝那普利氢氯噻嗪片,贝那普利片说明书,贝那普利片是长效降压药吗等问题,中华健康在线将为你整理以下的日常知识:
贝那普利的功效与作用和副作用
贝那普利,有机化学名叫(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]羟基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-甲酸,溶点148-149℃。
[α]D-159°(C=1.2,酒精)。
做为前体药物,消化吸收快速,关键在肝脏中变换为有特异性的类化合物贝那普利拉而充分发挥抑止血管紧张素2功效。
用以高血压。
那麼贝那普利的功效都有哪些呢?
贝那普利的功效
贝那普利是一种普遍的心脏科药品,关键用以高血压、心肌梗塞后和心衰病人的医治。
贝那普利归属于血管紧张素2转换酶抑制剂,根据抑止肾素-血管紧张素2-醛固酮系统,降低毛细血管扩张物质缓激肽的溶解,减少肺动脉楔压,减少全身血管摩擦阻力和血压,减少蛋白尿,长期性应用能够有减轻心脏重新构建、维护肾脏功能等多种多样作用。
贝那普利刚开始应用使用量为5mg,每天一次,较大使用量为20Mg,每天一次,内服。
贝那普利常出現的副作用包含咳嗽、肠胃混乱、疲惫、血管神经性水肿,故应用前期需要检测血液中钾的浓度值转变及其肾功能转变。
药用价值
贝那普利是一个前体药物,在肝内水解反应出有特异性的新陈代谢物质贝那普利拉。
后面一种是一种没有巯基的血管紧张素2变换酶(ACE)抑制药,能抑止血管紧张素2Ⅰ变换为血管紧张素2Ⅱ,結果使血管摩擦阻力减少,醛固酮代谢降低,血液肾素活肾素特异性提高。
也能抑制缓激肽的溶解,减少血管摩擦阻力,使血压降低。
心力衰竭时贝那普利能扩大主动脉与静脉,减少周边血管摩擦阻力(后负荷)及肺毛细管楔压(前负荷),进而改进心排血条,提升病人的健身运动耐量,因此可用以充血性心力衰竭的医治。
毒理
大白鼠和小白鼠每日给与贝那普利150Mg/kg(以体重秤,非常身体较大强烈推荐使用量的110倍;以体表面积计,各自等同于身体较大强烈推荐使用量的18倍和9倍),持续给药2年,未发觉致癌物质的直接证据。
Ames实验(有或无新陈代谢激话)、身体之外塑造的哺乳类动物体细胞致突然变化实验或细胞质出现异常实验未发觉致突然变化特异性。
贝那普利50~500mg/kg/日(以mg/m计等同于身体较大强烈推荐使用量的6-60倍,以mg/kg计等同于身体较大强烈推荐使用量的37-375倍)对雌虫和男性大白鼠的生殖特性无欠佳功效。
盐酸贝那普利片说明书
盐酸贝那普利片是一种常用药,患者服用前要先仔细查看盐酸贝那普利片说明书才能服用,避免用错药带来的不良反应。
下面来看盐酸贝那普利片说明书和其他相关内容。
盐酸贝那普利片说明书
1、盐酸贝那普利片的 成分
盐酸贝那普利片的有效成分是酸贝那普利,具有降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。
苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。
减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。
2、盐酸贝那普利片的功能主治
高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)。
心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)。
3、盐酸贝那普利片的用法用量
成人用量降压:未服用利尿药者,开始推荐剂量为口服10mg,每天1次;已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外),用本品前应停用利尿药2?3天,小剂量给药,在观察下小心增加剂量。
如每天给药1次不能满意控制血压,可增加剂量或分2次给药,维持量可达20mg?40mg/天。
肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。
心功能不全:开始推荐剂量为口服5mg,每天1次,首次服药需监测血压。
维持量可用5mg?10mg每天1次。
严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。
儿童用量尚无研究资料。
盐酸贝那普利片的功效
1、盐酸贝那普利片的功效与作用
降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。
苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。
减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。
毒理 大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。
(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。
不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。
雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50-150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。
(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37?375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6?60倍普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5?1小时,苯那普利拉为1?1.5小时。
口服吸收至少37%,进食不影响吸收。
本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。
本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。
本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10-11小时,2、3天后达稳态。
本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%?12%从胆道排泄。
轻中度肾功能障碍(肌酐清除率?30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。
血液透析时,本品少量可被透析清除。
2、盐酸贝那普利片治什么病
盐酸贝那普利片,适应症为各期高血压充血性心力衰竭作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ)的辅助治疗。
服用盐酸贝那普利片的注意事项
1、盐酸贝那普利片的副作用
1.1、常见的有:头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。
最常见的为头痛和咳嗽。
1.2、少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。
血管神经性水肿罕见。
偶见血钾升高,尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。
偶见氨基转移酶升高。
脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加重。
肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。
因此,建议在相关医生的指导下使用效果好。
2、盐酸贝那普利片的禁忌人群
已知对贝那普利、相关化合物或本品的任何辅料过敏者。
有血管紧张素转换酶抑制剂引起血管性水肿病史者。
孕妇 (参见【孕妇与哺乳期妇女用药】)。
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